Сертралин

Сертралин (ағыл. Sertaline) — серотониннің кері басып алуының селективті ингибиторлар группасына жататын антидепрессант. Көбіне "Золофт" деген атпен белгілі.

Қолдануы

Обсессивті-компульсивті ауытқуларды, когнитивті психотерапияда өте жиі қолданыс табатын препарат. Жаңа дәуірдің ең эффективті 12 антидепрессанттарының қатарына кірді. Таблетка ретінде шығарылады.

Құрылымы

Алыну тарихы

Бұл дәрілік препарат 1977 жылдары америкалық Pfizer компаниясының химиктері Райнхард Саргестің және Уиллард Уэлчтің жұмысы арқылы синтезделді. Негізінен, басында 1970 жылы Сергес нейролептиктердің құрамында негізделген таметралиннің басып алуының ингибиторын алғысы келді. Алайда бірнеше рет жасап көргеннен кейін еш нәтижеге келмей, өз жұмысын тоқтатты. Алайда жеті жылдан кейін фармаколог Кеннет Ко оның жасаған жұмысын зерттеп, сол компанияның тағы бір химигін реакцияны кері қайталауға сұрады. Бұл жолы нәтиже бәрін таң қалдырды: реакция өнімінде цис-аналог, серотониннің кері басып алу ингибиторы пайда болды. Уэлч содан соң осы препараттың стереоизомерлерін синтездеді. Солардың арасында ең потенциаллы және селективтісін таңдалды, бұл жануарларға тәжірибе жасау арқылы аныкталды. Изомерлер, құрылымдарындағы айырмашылыққа байланысты әр түрлі эффект көрсетеді. Изомерлерінің ішінді ең эффективтісі болып, қалғандары өте зиячн немесе түксіщ болу мүмккін. Сертралин осы қосылыстардан синтезделеді: Соңында нәтиже өнім - Золофт препаратының басты қосылысы. Сертралин синтезделетін Хлорпротиксен - жоғары эффективті нейролептик болып табылады.

Көрсетілім және қарсы көрсетілім

• Антидепрессант ретінде өте жиі қолданылатын дәрі, әсіресе АҚШ-та. Жалпы депрессияны, апатияны, социофобияны басуға қабілеті бар және психотерапиямен қосылып ОКР-ға қарсы жақсы нәтиже береді. Алайда оның жанама әсерлері өте көп және жақсы жақтарын асып түсуі мүмкін. Ол пациенттің суицид жасау рискін жоғарылата алады. Ұйқысыздық, апатия, депрессияны одан сайын шақырып, жағдайды күшірейтіп жіберуі мүмкін. Адам агрессивті, эмоциялы немесе керісінше, еш сезімсіз болуы мүмкін. Және ең жаманы - пациент басқа нәрселерге қызығушылықты өлтіру мүмкін. Оның әсернінен басыңда "Маған бәріне де бәрібір, не болса да бәрі бір" деген басты ой пайда болады. Еш нәрсе оның аффектінде болған адамға әсер етпес.

Сын және әсері

1999 жылғы Колорадодағы Колумбина мектебінде болған жаппай өлтірудің кінәлілері - Харрис пен Клиболд - осы және басқа препараттарды (Prozac) ішіп жүрді. Мүмкін бұл да сол күні болған қайғының себебі де болды. Олар бұл күні мектетегі оқушылар мен мұғалімдердің арасынан 37 адамды жарақаттандырды, соның ішінде 13-і өлді, одан соң өздерін өзі өлтірді. Негізінен бұл препарат Гамильтон шкаласы бойынша эффективтілігі бойынша плацебоға жақын нәтиже көрсетті. Бұл дәрінің статистиктикалық мәнін бар болып, клиникалық мәнінің жоқ екенін көрсетеді.

Пайдаланылған әдебиеттер

• Энциклопедия РЛС
• Columbina site
• LIVEstrong.com