Теноксикам

Теноксикамның химиялық құрамы

Теноксикам лат. Tenoxicam (халықаралық патенттелмеген атауы) — инъекция үшін ертінді дайындауға арналған дәрі. Дәріханалардан тек рецепт арқылы босатылады. Саудалық атауы Артоксан®. Код CAS 59804-37-4

Құрамы:

• белсенді зат — 20 мг теноксикам

• Қосымша заттар: маннитол, динатрий эдетаты, аскорбин қышқылы, трометамин, натрий гидроксиді, хлорлы сутек қышқылы.

• Еріткіш – инъцекцияға арналған 2 мл су

Химиялық құрамы

• Химиялық атауы — 4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-тиено[2,3-e]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид
• Формуласы — C₁₃H₁₁N₃O₄S₂

Теноксикамның фармакологиялық тобы НПВС — Оксикамдар.

Молярлық массасы 337.376 г/моль

Сипаттамасы жасыл-сарғыш түсті лиофилизацияланған ұнтақ. Фармакотерапиялық тобы қабынуға қарсы стероидты емес преператтар. Оксикамдар. АТЖ коды М01AC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармококинетикасы

Плазма ақуыздарымен 99 % байланысады. Таралу көлемі (Vd) - 0,15 л/кг. Бауырда гидроксилденеді. Гистогематикалық бөгет арқылы жеңіл өтеді. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - 60-75 сағат. Негізгі бөлігі белсенді емес метаболиттер несеппен, қалған бөлігі - өтпен бірге шығарылады. Жоғары биожетімділігімен сипатталады — 100 %.

Фармакодинамикасы

Артоксан қабынуға қарсы, ауыруды басатын күшті әсері және ыстықты түсіру әсерінің айқындылығы шамалы қабынуға қарсы тиімді стеройтты емес преперат (ҚҚСП) болып табылады. Преператтың қасиеттері циклооксигеназа ферменттерінің екі изоформдарының тежелуінен туындайды, ол арахидон қышқылының метаболизмі бұзылуына және простагландиндер синтезі бөгелуіне әкеп соқтырады.

Қабынуға қарсы әсері қантамырлардың өткізгіштігінің кемуіне (экссудацияны шектейді), лизосомальді жарғақшалардың қалыпты болуына (тіндердің зақымдануын туғызатын лизоссомалар ферменттерінің шығуына кедергі етеді), қабыну медиаторларының (простагландиндер, гистамин, брадикинин, лимфокиндердің, комплемент факторларының) синтезі бәсеңдеуіне немесе белсенділігінің жойылуына байланысты. Қабыну ошағындағы бос радикалдардың санын азайтады, хемотаксис және фагоцитозды азайтады.

Преперат қабыну ошағындағы ауыруды сезінуді төмендетеді және ауырудың таламикалық орталықтарына әсер етеді, десенсибилизациялайтын әсері бар (ұзақ қолданғанда). Ревматикалық ауруларда тыныш қалыптағы және қозғалған кезде буындардың ауруын әлсіретеді, таңертеңгі сіресуді және буынның ісуін азайтады, буындардың қызметін жақсартады және қозғалу көлемін арттырады.

Қолданылуы

— ревматойдты артритте, подагралық артритте, шорбуынданатын спондилитте (Бехтерев ауыруы)

— остеоартрозда, остеохондрозда

— тендиниттерде, бурситтерде, миозиттерде, периартриттерде

— артралгиялар, невралгиядар, миалгиялар, люмбагода

— жарақаттар, күйгенде

Қолдану тәсілі және дозалау

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне еңгізуге арналған доза тәлігіне бір рет 20 мг. Демеуші доза: тәулігіне 10 мг. Айқын ауыру синдромында дозаны тәулігіне бір рет 40 мг-ға дейін ұлғайтады. Подагралық артриттің жедел ұстамаларында: алғашқы 2-3 күн бойы тәулігіне 2 рет 20 мг-нан, содан соң 5 күн бойы тәулігіне 1 рет 20 мг-нан.

Жағымсыз әсерлері

— жүрек айнуы, іштің ауыруы және жағымсыз сезіну, метеоризм, диарея

— бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, депрессия, жоғары қозғыштық

— қышыма, есекжем, эритема түріндегі аллергиялық реакциялар, Стивенс – Джонсон және Лайелл синдромы

— плазмада, креатинин, мочевина концентрацияларының артуы, «бауыр» трансаминазалар белсенділігінің артуы

— стоматит

— көздің ісінуі және тітіркенуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

— теноксикамға және басқа ҚҚСП жоғары сезімталдықта

— асқазан-ішек жолдарының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануында

— асқазан-ішектен қан кетулерде

— бүйректің ауыр ауруларында

— жоспарланған наркоз және операциялы араласуларда

— жүктілік кезеңінде және бала емізгенде

— балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Артоксан тікелей емес антикоагулиянттардың әсерлерінің айқындылығын артырады. Бір мезгілде циметидинмен, гипогликемизациялайтын дәрілермен өзара әрекеттеспейді, алайда ішу арқылы қабылданатын гипогликемизациялайтын препараттардың, әсіресе Артоксанмен емдеудің басында әсерін бақылап отыру керек. Бір мезгілде пробеницитті қабылдау Артоксанның шығарылу жылдамдығын артырады. Диуретиктермен бірге қабылдағанда организмде натрий және судың іркілуін туындатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

• Теноксикам ұзақ емдеген кезде бауыр және бүйрек қызметін бақылау керек.
• Қан кету уақыты артуы мүмкін, мұны операциялық араласу кезінде ескеру керек.
• дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
• Көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Белгілері - сипатталған жағымсыз әсерлердің күшеюі

Емі - белгілеріне қарай ем жүргізіледі

Шығарылу түрі және қаптамасы

Лиофилизаттың мөлшері 20 мг теноксикамға баламалы, резеңке тығынмен жабылған, түрлі түсті алюминийлі сақинамен қаусырылған тырс етіп жабылатын қақпағы бар түссіз мөлдір құтыда. Әр құтыға өзі желімденетін затбелгі жапсырылады. Бейтарап шыныдағы ампулаларда 2 мг-нан. Ішінде лиофилизацияланған ұнтақ бар 3 құты мен еріткіші бар 3 ампуланы пішінді ұяшықты қаптамаға салады.